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雙胍類降血糖藥物的臨床應用如下：
Ｂiguanide的使用劑量應依據患者的臨床反應作調整，通常metformin治療初期由每日100mg的低劑量開始，每週可增加500mg，每日最大劑量可達3000mg；Ｂuformin初劑量為每日100mg，分二到三次服用，而後再逐依病況調整劑量；若患者以最大劑量治療一個月效果仍不佳時，就應考慮逐步加入sulfonylurea 類藥物。biguanide 不會增加體重，反而有食慾減低的現象，對過度肥胖者可優先考慮。在FDA的懷孕分級用藥中屬於B級，雖然沒有證據顯示其有危險性，但孕婦的絕對安全尚未建立，懷孕期間仍以胰島素嚴格控制血糖為宜。
近年來各種文獻對metformin的評價有昇高的趨勢，雖然乳酸中毒的機率相當低，但肝腎機能不佳或老年人仍應特別注意。
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