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因磺醯尿素類藥物有賴刺激胰臟的正常β-細胞釋放胰島素產生療效，臨床接受磺醯尿素類藥物治療者，需患者本身胰臟能分泌胰島素才有效。
通常患者為第二型糖尿病，或殘存胰臟還有功能者才適用。磺醯尿素類藥物對胎兒與新生兒的影響仍然未知，但磺醯尿素類藥物可通過胎盤，懷孕初期使用可能導致畸胎，懷孕末期使用可能造成新生兒嚴重且持久的低血糖，所以懷孕的糖尿病患應使用胰島素控制血糖，不建議使用磺醯尿素類藥物。
肝或腎功能能使衰竭的患者，對磺醯尿素類藥物的代謝與清除率均大幅降低，降血糖作用可能超過預期，使用前務必審慎評估。對大手術、嚴重燒傷或感染、急性或嚴重疾病等壓力增加導致高血糖的患者，磺醯尿素類藥物無法提供良好的血糖控制效果，需暫時使用胰島素治療，待病情穩定再改回口服藥物控制。
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