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糖尿病園地
 
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口服降血糖藥專題(二)    磺醯尿素類藥物的發展史 [2003/9/3]
 
扈春安 醫師
 
磺醯尿素類藥物為最常使用的口服降血糖藥之一。

藥物發展史

二次大戰期間,德國醫師以磺胺劑治療斑疹傷寒,患者服用後發生血糖過低的現象,於是進一步的研究發展成此系列,具有降血糖作用卻沒有抗菌特性的磺醯尿素類藥物。1956年tolbutamide首先在美國上市,開啟了糖尿病的口服治療方式,接著acetohexamide(Dymelor戴美樂)、tolbutamide(Tolinase)及chlorpropamide(Diabinese特泌胰)相繼問世。上述藥物統稱為第一代磺醯尿素藥物,一般而言第一代藥物的劑量較高,作用時間較長(除tolbutamide外),其間若有血糖偏低的現象,即使停藥低血糖仍會持續一段時間,藥界遂致力發展第二代的磺醯尿素藥物。陸續成功的有glibenclamide (Eugucon佑爾康)、glipizide (Mnidiab滅糖尿)及gliclazide (Diamicron岱蜜克龍)。以劑量而言第二代的藥物較第一代具有較強的降血糖作用且更安全,所以現在臨床己很少使用第一代藥品。

降血糖原因

磺醯尿素藥物經由下列幾方面達到降血糖的目的:
一、主要經由刺激胰臟的β-細胞釋放胰島素降低血糖。
二、減少糖尿病患組織對胰島素抗性,增加葡萄糖利用。
三、減少肝臟廓清胰島素的作用,能使較多的胰島素進入周邊血液循環。
 
 
 
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