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雙胍類降血糖藥物能降低空腹時血糖數值和胰島素濃度，這類藥物降血糖原因尚未十分清楚，可能是經由減少肝臟葡萄糖的釋出，降低腸胃道葡萄的吸收，增加肌肉及組織對葡萄糖攝取，而使血糖值下降。
與磺醯尿素類藥物不同的是雙胍類降血糖藥物不會刺激β細胞釋出放胰島素，事實上有研究證實雙胍類降血糖藥物能導致體內胰島素的濃度下降，加強胰島素的作用。此外雙胍類降血糖藥物居然有適度調節血脂肪的功效，可以降低10-20﹪的三酸甘油脂及5-10﹪的膽固醇，同時有減肥功效。
對肥胖的第二型糖尿病患者同時伴有血脂問題時，雙胍類降血糖藥物不失為一理想藥物。
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