磺醯尿素藥物服用後大部分會和血中蛋白質結合（90-99﹪），主要在肝臟代謝，代謝物再由腎臟排除。

Tolbutamide是磺醯尿素藥物類藥物中作用最短的藥物，Chlorpropamide作用最長，長達36-72小時，劑量過量時容易造成過長的低血糖效應，而且會在肝臟代謝成仍具活性的代謝物，對老年人及腎臟功能不佳者最好避免使用，現在臨床幾乎己不在使用。

磺醯尿素藥物的吸收不會受食物影響，但食物會延遲藥品達到最高血中濃度的時間，特別是gliclazide，所以部份學者認為應在餐前三十分鐘前服用，但對大多數磺醯尿素類藥物而言在飯前、飯中、或飯後一小時內服用，整體藥效實無多大區別，特別是某些病患自主能力差又乏人照顧，常於服藥物後忘記用餐造成低血糖，對於此類患者基於多方考量可考慮於飯中服用或飯後立即服用，以確保安全。