糖尿病園地
口服降血糖藥專題(二) 　　 磺醯尿素類藥物的發展史 [2003/9/3]
	回覆者：扈春安醫師
	磺醯尿素類藥物為最常使用的口服降血糖藥之一。 藥物發展史 二次大戰期間，德國醫師以磺胺劑治療斑疹傷寒，患者服用後發生血糖過低的現象，於是進一步的研究發展成此系列，具有降血糖作用卻沒有抗菌特性的磺醯尿素類藥物。1956年tolbutamide首先在美國上市，開啟了糖尿病的口服治療方式，接著acetohexamide（Ｄymelor戴美樂）、tolbutamide（Ｔolinase）及chlorpropamide（Ｄiabinese特泌胰）相繼問世。上述藥物統稱為第一代磺醯尿素藥物，一般而言第一代藥物的劑量較高，作用時間較長（除tolbutamide外），其間若有血糖偏低的現象，即使停藥低血糖仍會持續一段時間，藥界遂致力發展第二代的磺醯尿素藥物。陸續成功的有glibenclamide (Ｅugucon佑爾康)、glipizide (Ｍnidiab滅糖尿)及gliclazide (Ｄiamicron岱蜜克龍）。以劑量而言第二代的藥物較第一代具有較強的降血糖作用且更安全，所以現在臨床己很少使用第一代藥品。 降血糖原因 磺醯尿素藥物經由下列幾方面達到降血糖的目的： 一、主要經由刺激胰臟的β-細胞釋放胰島素降低血糖。 二、減少糖尿病患組織對胰島素抗性，增加葡萄糖利用。 三、減少肝臟廓清胰島素的作用，能使較多的胰島素進入周邊血液循環。