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雙胍類降血糖藥物為常用的降血糖藥之一，它有下面一段發展歷史。
中古時代的歐洲就已經知道抽取植物galega afficinalis 來治療糖尿病，抽取的主成份guanidine 即是一種雙胍類。在1920年代許多的guanidine衍生物相繼被合成出來，但直到1950年代metformin（Glucophage庫魯化錠）、phenformin上市後，雙胍類降血糖藥物才開始為世人所重視。
phenformin曾經成功的使用於美國，但由於發生數起嚴重乳酸中毒的不良反應，美國藥物食品管理局遂於1977年7月禁用，台灣也於隔年元月禁止銷售。Metformin較少發生乳酸中毒的案例，仍繼續使用於歐洲各國，但前述事件已使雙胍類藥物蒙上陰影，不僅臨床上使用Metformin有所顧忌，同類型藥物的發展也停滯不前。
終於，藥物動力學的進步讓世人充份明暸，化學結構及藥物動力學的差異使雙胍類降血糖藥物所表現出副作用之強弱亦不同；加上近四十年的臨床經驗也充份顯示metformin較無乳酸中毒的疑慮。因此雙胍類降血糖藥物已成為繼磺醯尿素類藥物後最常使用的口服降血糖藥，連美國藥物食品管理局也不得不再1994年12月重新核准metformin 上市使用。 |
